בופרנורפין

שייך לקבוצת:
כאב, משככי , משככי כאב נארקוטיים - אופיאטים
יש צורך במרשם רופא ללא מרשם רופא
סיכון ממנת יתר: גבוה
סיכון מפיתוח תלות: בינוני

כללי


בופרנורפין הוא חלק מקבוצת משככי כאב נרקוטיים – אופיאטים. בהשוואה לאופיאטים אחרים, זהו אגוניסט חלקי שלו אפקט פעולה מקסימלי נמוך וכתוצאה מכך גם יש בו סיכון מופחת להתמכרות ולתופעות לוואי. בופרנורפין שימש בתחילה לשיכוך כאבים אקוטיים במינונים נמוכים, וניתן בזריקות ובצורת טבליות תת-לשוניות. ב-2002 הוא אושר גם לטיפול בהתמכרות לאופיאטים. הטיפול ניתן בטבליות תת-לשוניות במינון גבוה. שימוש זה כולל בתוכו את התרופות סובוטקס וסובוקסון: סובוטקס: מורכבת מבופרנורפין בלבד, ומיועדת למטופלים שרק החלו את הטיפול. סובוקסון: מורכבת מבופרנורפין ונלוקסון (חומר המדכא את פעילותם של האופיאטים) ומיועדת לטיפול תחזוקתי במכורים לאופיאטים. כמו כן, בשנים האחרונות משווקת התרופה גם בצורת מדבקות (בוטרנס) המיועדות לשיכוך כאב כרוני שנובע בדרך כלל ממחלה ממאירה או בעקבות ניתוח.
תרופות ממשפחת האופיואידים עלולות לגרום להתמכרות, בעיקר בשימוש ממושך, והינן בעלות פוטנציאל לשימוש לרעה ולמינון יתר. תגובה למינון יתר יכולה להתבטא בנשימה איטית ואף לגרום למוות. יש לודא את אופן השימוש כראוי.


תגובה עם תרופות אחרות:

נטילת תרופה זו עם תרופות ממשפחת הבנזודיאזפינים, תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (כולל סמים) או אלכוהול עלולה לגרום לתחושת ישנוניות עמוקה, קשיי נשימה (דיכוי נשימתי), תרדמת ומוות.

מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI): תרופות אלה בשילוב עם בופרנורפין עלולות לגרום עלייה חדה בלחץ הדם. מומלץ לחכות 14 יום בין התרופות הללו. תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית: בופרנורפין מעלה את ההשפעה של התרופות הללו על מערכת העצבים המרכזית. בתרופות אלה נכללים: נוגדי-דיכאון, נוגדי-פסיכוזה מסוג פנותיאזינים, בארביטוראטים, חוסמי בטא, חומרי הרדמה, תרופות להרגעה ושינה, תרופות נרקוטיות אחרות, אנטיהיסטמינים ואלכוהול. תרופות העלולות להגביר את השפעת בופרנורפין: תרופות אנטי פטריתיות : כגון- קטוקונאזול, אנטיביוטיקות ממשפחת המאקרולידים : כגון- קלאריתרומיצין, תרופות מקבוצת בולמי סידן : כגון- וראפאמיל, מעכבי פרוטאז-לטיפול באיידס : כגון- ריטונאביר. התרופות הללו מאטות את קצב הפירוק של בופרנורפין בכבד ובכך מעלות את עוצמת ההשפעה שלה מה שמגביר את הסיכון להופעת תופעות לוואי עד כדי מצבים מסכני חיים.

מידע

אופן נטילת התרופה: מדבקות על העור וטבליות להמסה מתחת ללשון. תדירות וזמן נטילה: מדבקות: פעם בשבעה ימים. יש לוודא הסרת מדבקה לפני הדבקת מדבקה חדשה.
טבליות תת-לשוניות: יש להחזיק את התרופה בפה מתחת ללשון במשך 10-5 דקות עד להמסתה. תדירות הנטילה היא פעם ביום או פעם ביומיים. 
טווח המינון: טבליות תת-לשוניות: 12-16 מ"ג, פעם ביום או פעם ביומיים. מדבקות: התאמה אישית לפי מידת הכאב. תחילת השפעה: טבליות תת-לשוניות: 10-30 דקות. מדבקות: מספר שעות. משך השפעה: זריקות: 4-6 שעות. טבליות תת-לשוניות: 37 שעות בממוצע. מדבקות: 7 ימים.תזונה: אין הגבלות.אחסון: מנה שנשכחה: במקרה ונשכחה מנה יש לקחתה מיד כשנזכרים, אלא אם הגיע הזמן למנה הבאה ואז יש לדלג על זו שנשכחה ולהמשיך כרגיל.הפסקת התרופה: גם אם חל שיפור במצב הבריאותי אין להפסיק הטיפול בתרופה ללא התייעצות עם רופא. הפסקת טיפול הדרגתית תמנע סימני גמילה.מינון עודף: במקרה של מינון עודף יש לפנות מיד לקבלת עזרה רפואית. תסמיני מינון עודף כוללים: נשימה איטית, עייפות מוגזמת, אישונים מוקטנים, עלפון וקומה.

אזהרות

הריון: אין להשתמש בתרופה אם את בהריון, חושבת שאת בהריון, מתכננת הריון. כמו כן, אין להשתמש במדבקות בנשים העשויות להיכנס להריון ושאינן משתמשות באמצעי מניעה נאותים.  הנקה: לא ניתן. התרופה עוברת לחלב אם ועלולה להשפיע לרעה על התינוק. מומלץ לא לקחת את התרופה או לא להיניק.תינוקות וילדים: בטיחות השימוש בילדים ובצעירים מתחת גיל 16 שנה לא נקבעה. מומלץ להיוועץ ברופא.קשישים: סבירות גבוהה יותר לתופעות לוואי. ייתכן שיהיה צורך בהפחתת המינון.נהיגה: יש להימנע מנהיגה עד שלומדים כיצד התרופה משפיעה, כיוון שתרופה זו עלולה לגרום לטשטוש.אלכוהול: מומלץ להגביל את כמות השתייה, אלכוהול עלול להגביר את תופעות הלוואי של תרופה זו.פרטי טיפול בתרופה לטווח ארוך: שימוש ממושך עלול לגרום לתלות. במהלך הטיפול בתרופה יש לבצע בדיקות של תפקודי כבד.ניטור: יש לדווח למנתח או למרדים על נטילת תרופה זו.

דווח לרופא במקרה של אלרגיה, עור מגורה ואדמומי, מחלות דרכי הנשימה, אסתמה, מחלת כבד, מחלה בדרכי העיכול, פגיעת ראש, הפרעה נפשית, התמכרות לאלכוהול, התמכרות לתרופות

תופעות לוואי

יובש בפה, עצירות, בחילות, הקאות, נמנום, כאבי ראש, סחרחורות והרגשת עילפון. תופעות אלו נעלמות לרוב בתוך זמן קצר אחרי תקופה של הסתגלות לתכשיר. ישנן גם תופעות לוואי המחייבות תשומת לב מיוחדת: קשיי נשימה או נשימה איטית, בלבול, נמנום עמוק, ירידה בלחץ הדם, עוויתות, דופק מואץ, אישונים מוקטנים (נדיר): במקרים אלו יש לפנות לרופא המטפל. במקרים של אלרגיה חמורה, התנפחות של הפנים, הצוואר והלוע, או קוצר וקשיי נשימה חמורים -יש להפסיק מיידית את הטיפול ולפנות לרופא.

שמות מסחריים

בוטרנס Butrans רפא סובוטקס Subutex שרינג פלאו אס.בי.טי SBT רפא