אצטאזולאמיד
שייך לקבוצת:
מעכבי carbonic anhydrase , משתנים
יש צורך במרשם רופא ללא מרשם רופא
סיכון ממנת יתר: גבוה
סיכון מפיתוח תלות: נמוך

כללי

אצטאזולאמיד היא תרופה בעלת מספר שימושים. היא מיועדת בעיקר לטיפול בגלאוקומה (ברקית), אך משמשת גם למניעה ולטיפול במחלת גבהים חריפה, וכמשתנת קלה במיקרים של אי ספיקת לב או התפתחות בצקת כתוצאה מנטילת תרופות מסוימות. אצטאזולאמיד ניתנת גם כתוספת או כטיפול חלופי בפרכוסים מסוג פרכוסי ניתוק (Absence seizures). אצטאזולאמיד פועלת באמצעות עיכוב האנזים אנהידראז קרבוני (Carbonic anhydrase). אנזים זה אחראי על ייצור יוני ביקרבונאט ומימן מפחמן דו-חמצני ומים. ביקרבונאט הכרחי לייצור הנוזל המיימי הממלא את העין מאחורי הקרנית, כך שעיכוב האנזים, ובעקבות זאת, הירידה בריכוז הביקרבונאט, תורמים לירידה בלחץ התוך עיני המוגבר האופיני לגלאוקומה. בכליות התרופה גורמת להגברת הפרשת הביקרבונאט יחד עם מלחים אחרים, אשר מושכים איתם יותר מים המופרשים מן הגוף בשתן. במקרה של מחלת גבהים נוצר מצב לא-תקין ומסוכן של ירידה בחומציות הדם ונוזלי הגוף (בססת). הירידה בריכוזי הביקרבונאט בדם מביאה לתגובה הפוכה (חמצת) וכך סותרת מצב זה. הפעילות של אצטאזולאמיד במערכת העצבים המרכזית והירידה בריכוזי הביקרבונאט, גורמת כפי הנראה לשינוי במאזן הכימיקלים בדם, מה שמפחית את הפעילות החשמלית העודפת בתאי המוח, כפי שקורה באפילפסיה. אצטאזולאמיד ניתנת דרך הפה או בהזרקה דרך הווריד.

תגובה עם תרופות אחרות: [קווינידין, פלקאיניד (תרופות נוגדות קצב לב); אפדרין, פסאודואפדרין (קיימים בתרופות רבות נוגדות גודש)]: אצטאזולאמיד עלול להגביר רמות תרופות אלו בדם, ואת הסיכון לתופעות לוואי כתוצאה מכך. [טופיראמאט]: יש להימנע משילוב עם אצטאזולאמיד. סיכון מוגבר ליצירת אבנים בשתן. נוסף לכך שילוב זה עלול לגרום להתייבשות ולמכת חום. [תרופות אחרות לטיפול באפילפסיה (קארבאמאזפין, פניטואין, או פרימידון)]: שילוב עם אצטאזולאמיד עלול לגרום לרככת של העצם. [אספירין]: סיכון מוגבר לתופעות לוואי, כגון: טשטוש, בלבול, תשישות, היפרוונטילציה, וצלצולים באוזניים. אין לקחת אצטאזולאמיד עם מינונים גבוהים של אספירין. [ציסאפריד]: אצטאזולאמיד עלול לגרום לחוסר איזון אלקטרוליטים בגוף, אשר מגביר את הסיכון לתופעות לוואי של ציסאפריד בלב. יש להשתמש בזהירות רבה תוך ניטור קפדני של רמת המלחים בדם. [ליתיום]: אצטאזולאמיד מגביר את הפרשת הליתיום בשתן וגורם לירידה ברמות התרופה בדם. ייתכן ויהיה צורך להתאים את רמת הליתיום. [תרופות נגד סוכרת]: במיקרים נדירים אצטאזולאמיד עלול לגרום לעלייה ברמות הסוכר בדם, פעולה שעלולה לסתור את פעילות תרופות אלו. יש להשתמש בזהירות בשילוב תרופות זה. [תרופות משתנות]: שילוב של אצטאזולאמיד עם משתנים אחרים עלול להוביל לאובדן יתר של מלחים בשתן, ומחייב ניטור קפדני של רמות המלחים בדם.

מידע

אופן נטילת התרופה: טבליות. תדירות וזמן נטילה: 1-4 פעמים ביום. מומלץ ליטול את המנה הראשונה בבוקר ואת המנה האחרונה לפני 6 בערב, כך שהפעולה המשתנת של התרופה לא תפריע לשינה. טווח המינון: גלאוקומה (ברקית): מבוגרים: טבליה אחת (250 מ"ג), 1-4 פעמים ביום. ילדים: טבליות: 8-30 מ"ג/ק"ג ליום, מחולק ל 3 פעמים ביום.
מחלת גבהים: מבוגרים: טבליות: 250 מ"ג 2-4 פעמים ביום. הטיפול צריך להתחיל 24-48 שעות לפני העלייה למקום גבוה.
 בצקות: מבוגרים: 5 מ"ג/ק"ג, או 250-375 מ"ג דרך הפה פעם ביום (רצוי בבוקר) למשך יומיים בלבד, ואח"כ לסירוגין (יום כן, יום לא). ילדים: 5 מ"ג/ק"ג דרך הפה פעם ביום (רצוי בבוקר).
 פרכוסי ניתוק (Absence seizures): מבוגרים וילדים: 8-30 מ"ג/ק"ג ליום מחולק ל 4 מנות, דרך הפה. המינון נע בין 375-1000 מ"ג ליום. בכל המיקרים (מבוגרים וילדים) המינון המירבי הוא 1000 מ"ג ליום.
תחילת השפעה: טבליות: תוך 60-90 דקות.משך השפעה: טבליות: 8-12 שעות. תזונה: מומלץ ליטול את התרופה עם האוכל, כדי להפחית את תופעות הלוואי במערכת העיכול. מאחר ותרופה זו עלולה לגרום לאובדן יתר של אשלגן מהגוף, מומלץ לאכול מזונות עשירים באשלגן (לדוגמה: ירקות עם עלים ירוקים, תפוזים ואשכוליות, בננות).אחסון: מנה שנשכחה: טבליות: יש לקחת מייד כשנזכרים. אם קרב הזמן לנטילת המנה הבאה, דלג על המנה שנשכחה, וקח את המנה הבאה כרגיל. אין לקחת מנה כפולה. הפסקת התרופה: הפסקת הטיפול תעשה רק על-פי הוראת הרופא.מינון עודף: יש לפנות לחדר מיון מיד. התסמינים כוללים: טשטוש, קהות חושים, בחילה, צמא והקאה. יש לנקוט באמצעי חירום במקרה של פרכוסים או איבוד הכרה.

אזהרות

הריון: ממחקרים שנעשו בבעלי חיים עולה כי קיים סיכון מסוים לעובר, ואין מספיק מידע לגבי בטיחות השימוש בתרופה בנשים הרות. אצטאזולאמיד אינה מומלצת לשימוש בהריון, במיוחד בשליש הראשון להריון, אלא אם כן יתרונות התרופה עולים על הסיכון האפשרי לעובר. (C)הנקה: בטיחות השימוש בהנקה לא הוכחה. לא מומלץ.תינוקות וילדים: יש צורך בהפחתת המינון בהתאם לגיל ולמשקל.קשישים: סבירות גבוהה יותר לתופעות לוואי. ייתכן שיהיה צורך בהפחתת המינון.נהיגה: יש להימנע מנהיגה עד שלומדים כיצד התרופה משפיעה, כיוון שתרופה זו עלולה לגרום לטשטוש.אלכוהול: מומלץ להגביל את כמות השתייה, אלכוהול עלול להגביר את תופעות הלוואי של תרופה זו.פרטי טיפול בתרופה לטווח ארוך: שימוש ממושך בתרופה עלול לגרום לאובדן יתר של אשלגן מהגוף, וייתכן ויחייב שימוש בתוספת אשלגן. ניטור: בזמן השימוש בתרופה ייתכן ויהיה צורך בניטור רמות המלחים בדם. חולי סוכרת נמצאים בסיכון לעלייה ברמות הסוכר בדם, דבר המחייב ניתור קפדני של רמות הסוכר בדם. ניטור: יש לדווח למנתח או למרדים על נטילת תרופה זו.

דווח לרופא במקרה של מחלת כבד, מחלת כליה, חוסר איזון אלקטרוליטים בדם, אי ספיקה של בלוטת האדרנל, מחלות דרכי הנשימה, מחלת דם, תגובות אלרגיות לכל תרופה שהיא, סוכרת, אבנים בכליות (nephrolithiasis)

תופעות לוואי

תופעות הלוואי הנפוצות כוללות: עייפות, שלשול, השתנה מרובה, איבוד התיאבון וירידה במשקל, טעם מתכתי בפה, חוסר תחושה או תחושה של נימול ועקצוץ באצבעות הידיים והרגליים או בשפתיים. תופעות אלו נפוצות בעיקר בתחילת הטיפול. יש לדווח לרופא במידה ותופעות אלו מטרידות ונמשכות. תופעות לוואי פחות נפוצות המחייבות פנייה לעזרה רפואית: דם בשתן או קושי בהטלת השתן, צואה שחורה או דמית, צואה בהירה, צהבת בעור ובעיניים, דיכאון, בלבול, חום, צלצולים באוזניים, חולשת שרירים, דמום יתר. יש לפנות מיד לחדר מיון במקרה של קשיי נשימה, פרכוסים, ותגובה אלרגית לתרופה.

שמות מסחריים

אוראמוקס Uramox תרו תעשייה רוקחית